Orserdu (Элацестрант) — это лекарственный препарат (рецептурный), применяемый для лечения рака молочной железы с мутациями в гене ESR1.

В январе ко мне обратилась девушка с вопросом: «Можно ли в Израиле заказать препарат Orsedru»? Я ответил, что понятия не имею, т.к. вообще в первый раз слышу такое название, но если эта штуковина зарегистрирована в FDA , то скорее всего можно. Ну и попросил, если всё получится, прислать фоточку.

И вот, пару недель назад фотку прислали (думал, вдруг еще и рассказик пришлют, но нет), значит все нормально и решил я коротенький пост наваять, вдруг кому пригодится. Лекарство оказалось довольно крутое — эффективность в два раза выше предыдущего, судя по результатам КИ.

Общая информация

Действующее вещество : Elacestrant (Элацестрант).
Торговое название : Orserdu (Орсерду).
Фармакологический класс : Селективный модулятор рецепторов эстрогена (SERM) и ингибитор синтеза эстрогена.

Orserdu (Elacestrant). Орсерду (Элацестрант). Фото

Механизм действия Orserdu

Блокирует эстрогеновые рецепторы (ER) в тканях молочной железы, подавляя рост опухолей, зависимых от эстрогена.
Действует как антагонист ER, предотвращая активацию рецепторов эстрогеном.

Показания

Лечение женщин в постменопаузе и мужчин с гормон-рецептор-положительным (HR+), HER2-отрицательным местнораспространенным или метастатическим раком молочной железы.
Назначается после прогрессирования заболевания на предшествующей эндокринной терапии (например, ингибиторами ароматазы или тамоксифеном).

Дозировка и способ применения

Стандартная доза : 345 мг (1 таблетка) перорально 1 раз в день .
Принимается натощак: за 1 час до или через 2 часа после еды.
При нарушении функции печени (умеренное или тяжелое) требуется корректировка дозы.

Побочные эффекты Orserdu (Элацестрант)

Частые : тошнота, рвота, усталость, снижение аппетита, диарея, запор.
Серьезные : повышение печеночных ферментов (АЛТ/АСТ), тромбоэмболические события (тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии).
Редкие : гиперкальциемия, аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эльсулезантинибу.
Тромбоэмболия в анамнезе.
Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh класс C).

Взаимодействия Orserdu с другими препаратами

Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир) могут повышать концентрацию эльсулезантиниба.
Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, карбамазепин) снижают эффективность препарата.
Избегать комбинации с сильными ингибиторами/индукторами CYP3A4.

Особые указания

Беременность и лактация : Противопоказан при беременности (риск вреда плоду). Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют — кормление грудью следует прекратить.
Влияние на фертильность : Может снижать фертильность у мужчин и женщин.
Пожилые пациенты : Коррекция дозы не требуется, но требуется осторожность из-за риска тромбоэмболии.

Клинические исследования

Исследование EMERALD :
- Пациенты с HR+/HER2- раком молочной железы, получавшие Orserdu, показали значимое увеличение медианной выживаемости без прогрессирования (PFS) по сравнению со стандартной эндокринной терапией (3,8 мес. vs 1,9 мес.).
  
  Эффективность ORSERDU оценивалась в EMERALD (NCT03778931), рандомизированном, открытом, активно-контролируемом, многоцентровом исследовании, в котором приняли участие 478 женщин и мужчин в постменопаузе с ER+/HER2- распространенным или метастатическим раком молочной железы, из которых 228 пациентов имели мутации ESR1. Пациенты должны были иметь прогрессирование заболевания на одной или двух предыдущих линиях эндокринной терапии, включая одну линию, содержащую ингибитор CDK4/6. Подходящие пациенты могли получить до одной предыдущей линии химиотерапии на распространенном или метастатическом уровне.
  
  Статистически значимая разница в ВБП наблюдалась в подгруппе пациентов с мутациями ESR1. Исследовательский анализ ВБП у 250 (52%) пациентов без мутаций ESR1 показал HR 0,86 (95% ДИ: 0,63, 1,19), что указывает на то, что улучшение было в первую очередь связано с результатами, наблюдаемыми в популяции с мутацией ESR1. Среди пациентов с мутациями ESR1 (n=228) медианный возраст составлял 63 года (диапазон: 28-89); 100% были женщинами; 72% были белыми, 5,7% азиатами, 3,5% чернокожими, 0,4% другими, 18,4% неизвестными/не сообщалось; 8,8% были испаноязычными/латиноамериканцами; и исходный статус работоспособности ECOG был 0 (57%) или 1 (43%).
- У большинства пациентов было висцеральное заболевание (71%); 62% получили 1 линию эндокринной терапии, а 39% получили 2 линии эндокринной терапии в запущенной или метастатической ситуации. Все пациенты ранее получали лечение ингибитором CDK4/6, 24% ранее получали фулвестрант, а 25% ранее получали химиотерапию в запущенной или метастатической ситуации.
- Улучшение ВБП наблюдалось в подгруппе с мутациями гена ESR1.

Кривая Каплана-Майера для ВБП в исследовании EMERALD (пациенты с мутациями ESR1)

Форма выпуска Orserdu (Элацестрант)

Таблетки по 345 мг (30 таблеток во флаконе).

Производитель

Разработан компанией Radius Health , права на коммерциализацию принадлежат Menarini Group .

Важно : Это лишь небольшой кусочек инструкции! И вообще, информация может различаться в зависимости от страны. Перед применением проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с актуальной инструкцией.

Как купить Orserdu (Элацестрант)

Точно так же , как люди покупают всё остальное прочее, от витаминов, до дорогущих препаратов типа Опдуалага для лечения меланомы. Пишите сразу в Тель-Авив.

* Мне по поводу покупки Orserdu писать не нужно. Фотки у меня уже есть. Пишите про что-нибудь другое.

** Ст 50 ФЗ №61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» (это на всякий случай)

Обратите внимание на то, что надписи на бутыльке выполнены на четырех языках (английский, иврит, русский и арабский). В Израиле так положено по закону.

Orserdu (Элацестрант)